近日，中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院植物保護研究所農(nóng)藥應(yīng)用風(fēng)險控制創(chuàng)新團隊在國際知名環(huán)境期刊《Science of the Total Environment》（IF=“”10.753）在線發(fā)表題為“Comprehensive” evaluation of novel fungicide benzovindiflupyr at the enantiomeric level: Bioactivity, toxicity, mechanism, and dissipation behavior“的研究論文，揭示了新型手性殺菌劑苯并烯氟菌唑立體選擇行為及活性差異機制，結(jié)果對手性農(nóng)藥的精準風(fēng)險評估和高效安全應(yīng)用具有重要意義。

 

　　手性農(nóng)藥占我國常用農(nóng)藥的40%左右，其含有的多個手性對映體往往存在生物活性、生態(tài)毒性和環(huán)境消解行為的差異，精準解析不同對映體的立體選擇行為對農(nóng)藥高效安全應(yīng)用具有重要意義。苯并烯氟菌唑是一種新型琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHIs）類手性殺菌劑，對蘋果炭疽病、蘋果黑星病、黃瓜炭疽病和灰霉病等具有很好的防效。然而苯并烯氟菌唑2個手性對映體的立體活性、毒性和環(huán)境行為均不明確，制約了該藥劑的高效安全應(yīng)用。本研究首次發(fā)現(xiàn)苯并烯氟菌唑的殺菌活性和生態(tài)毒性主要來自于 1S,4R -苯并烯氟菌唑，其對6種靶標病原菌的活性是 1R,4S -苯并烯氟菌唑的1.7–54.5倍。基于分子對接技術(shù)以及靶標酶活和其底物及其下游產(chǎn)物含量的測定，發(fā)現(xiàn) 1S,4R -苯并烯氟菌唑與琥珀酸脫氫酶的結(jié)合力高于 1R  ,4S -苯并烯氟菌唑，可顯著抑制琥珀酸脫氫酶活性，抑制三羧酸循環(huán)中延胡索酸和L-蘋果酸的生成，從而表現(xiàn)出更高的抑菌活性。該研究首次從靶標酶活及作用底物量化的角度揭示了手性農(nóng)藥的立體活性差異機制。同時，發(fā)現(xiàn) 1S,4R -苯并烯氟菌唑在番茄葉片降解慢，而在番茄果實中降解快，該結(jié)果有利于農(nóng)藥靶區(qū)防效的提高和農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全的保障。